アスコム・ダイエットウェブ


アミラーゼ阻害物質｢αアミラーゼ・インヒビター｣
※ α-30の主要成分です。

特許第1919036号　　特許第2032272号

アミラーゼ阻害物質｢αアミラーゼ・インヒビター｣
　開発研究所：　　日本製粉中央研究所
　各種試験報告：　社団法人北里研究所バイオイアトリックセンター

月桂樹葉抽出物の抗肥満効果

【月桂樹葉抽出物の物性】
　　　　　１．　水に不溶、エタノールなどの有機溶媒に可溶である。
　　　　　２．　熱に安定である。
　　　　　３．　無臭に近いが、苦味がある

【月桂樹葉抽出物の各種アミラーゼ阻害作用】
　　　　　起源の異なる各種糖関係の酵素に対する月桂樹葉抽出物の阻害効果。

各種アミラーゼ

原　　　料

阻害効果

IC50（μg／ml）
α-アミラーゼ Basillus subtilis（枯草菌）
Aspergillius oryzae（カビ）
Hog pancreatic（ブタ）
Human soliva（人の唾液）
Barley（大麦）

6.2
>200
12.2
6.7
46.2
β-アミラーゼ Sweet potato（サツマイモ）
Barley（大麦）
Soybean（大豆）

35.3
12.5
196.8
グルコアミラーゼ Rhizopus mold（カビ）

419.1
β-グルコシダーゼ Almonds（アーモンド）

>200
プルラナーゼ Aerobacter aerogenes（細菌）

>200
シュクラーゼ ラット小腸由来酵素

>200
　月桂樹葉抽出物は、α-およびβ-アミラーゼを特異的に阻害する。
　また、植物由来の酵素に比べ、動物・細菌由来の酵素を強く阻害する傾向にある。


【既知のα-アミラーゼ阻害物質と月桂樹葉抽出物の阻害効果の比較】

α-アミラーゼ阻害物質

阻害効果
IC50（μg／ml）
月桂樹葉抽出物

6.7
市販α-アミラーゼ阻害剤（シグマ社：小麦胚芽由来）

230.0
小麦抽出物　※1

64.1
(＋)カテキン　※2
(−)エピカテキン
(−)エピカテキンガレート
(−)エピガロカテキン
(−)エピガロカテキンガレート

>200
>200
63.9
>200
484
関　連　物　質 エラグ酸Na塩
Gallic asid
Methyl garllic asid
タンニン酸（山之内製薬）
タンニン酸（大日本製薬）

21.0
>200
>200
15.4
0.8
ゲンノショーコエキス（70%EtOH抽出物）
ブドウの皮抽出物（分画分子量、万以上）
ワラビ酢エチ画分

>200
45.1
467

※１　小麦抽出物：『デオベシトゲン』の商品名で業務用に販売されているアミラーゼ阻害商品の主成分。
※２　緑茶エキスの主成分であるカテキン類にα-アミラーゼ阻害効果のあることが数多く学会や論文等で発表されている。


月桂樹葉抽出物は、既知物質に比べ強いαアミラーゼ阻害効果が認められる。


【デンプン消化遅延効果】
　　　　　測定方法：
　　　　　1.5％可溶性デンプン0.25ml
　　　　　50mM酢酸緩衝液（pH6.5）105〜125μl
　　　　　100mM NaCl+20mM CaCl2 45μl
　　　　　人唾液アミラーゼ（シグマ社製、X-A）　30μl
　　　　　検体（ 0.2mg/ml MeOH） 0〜20μl

でんぷんの消化率

上記のように、月桂樹葉抽出物にデンプンの消化遅延効果が認められる。
（※黄色、青、赤の線が月桂樹葉抽出物で、混入量により黄→青→赤の順で、阻害効果が大きくなっている。）

【薬理効果】
　　　　　1. 月桂樹葉抽出物は、α-及びβ-アミラーゼを特異的に阻害する。
　　　　　2. 月桂樹葉抽出物は、既知のα-アミラーゼ阻害物質（阻害試薬、デオベシトゲン、カテキン類）に比べて
　　　　　　強い阻害効果を示す。
　　　　　3. 月桂樹葉抽出物はラットの澱粉負荷時の血糖上昇抑制効果がある。
　　　　　4. 月桂樹葉抽出物の食餌への添加実験により、体重増加抑制作用が認められる。

【活性の比較及び配合量】
　　　　　(1)　デオベシトゲンのアミラーゼ阻害活性　IC50＝1,000μg／ml
　　　　　(2)　月桂樹葉抽出物粉末　50μg／ml
　　　　デオベシトゲンに比べ20倍活性が強いことが判明した。

【安全性】
　　　　　月桂樹葉は古くから、漢方薬や香辛料として使用の経験がある。あまり精製しないものであれば、食品と
　　　　　しては天然物として使用できる。

【製剤化の考察】
  • 投与方法
    本アミラーゼ阻害剤は、経口および非経口投与のいずれも使用可能であり、経口投与する場合は、軟・硬カプセル剤または錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤として投与され、非経口投与する場合は、注射剤、点滴剤及び固体状として持続的な粘膜吸収が維持できるように座薬のような剤型で投与されることができる。
  • 投与量
    投与量は、投与法と患者の年齢、症状や一般状態、病気・肥満の進行度によって一定したものではないが、大人では通常、1日あたり有効成分として、0.5〜5,000mg、小人では通常、0.5〜3,000mgである。
  • 製剤化の方法
    有効成分の割合は、剤型によって変更しうるが、通常経口に投与されるときは、ほぼ0.3〜15.0重量％が適当であり、非経口投与されるときは、ほぼ0.01〜10重量％が適当である。
    また、本アミラーゼ阻害剤の製剤化にあたっては、常法に従い、水溶液、油性製剤などにして皮下あるいは静脈注射用製剤とすることができる他、カプセル剤、錠剤、細粒剤等の剤型に製剤化して経口用に供することができる。
  • また、有効成分に長時間の保存に耐える安定性および耐酸性を付与して薬効を完全に持続させるために皮膜を施して製剤化すれば、優れた安定性を有するアミラーゼ阻害剤とすることができる。
  • 食品添加
    本アミラーゼ阻害剤は、食品に配合することができる。食品の種類はいずれのものであっても良いが、特に、澱粉等の糖質を含有する食品であれば、アミラーゼ阻害効果をその食品に対して期待できる。
このような食品の例としては、パン、麺、ビスケット、ホットケーキ、ドレッシング、ドリンク等を挙げることができる。
医者が薦める究極ダイエット